奧拉西坦注射劑在臨床上能治療的疾病有很多，比如腦損傷，及其并發(fā)癥，例如記憶與智能障礙等，這類疾病的情況相當(dāng)復(fù)雜，在使用藥物的時(shí)候，我們要對(duì)奧拉西坦注射劑有大致的了解，特別是其可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，一旦出現(xiàn)要及時(shí)跟醫(yī)生進(jìn)行溝通，避免產(chǎn)生更加嚴(yán)重的后果。

適應(yīng)癥

用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的治療。

規(guī)格

5ml：1.0g

用法用量

靜脈滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增減用量，用前加入到100～250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，搖勻。對(duì)神經(jīng)功能缺失的治療通常療程為2周，對(duì)記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。

不良反應(yīng)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

注意事項(xiàng)

1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。

2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)，應(yīng)減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。

藥理毒理

藥理作用本品為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示，本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。

毒理研究動(dòng)物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見(jiàn)動(dòng)物死亡；未表現(xiàn)出致突變、致癌作用及生殖毒性。

藥代動(dòng)力學(xué)

奧拉西坦注射液經(jīng)靜脈給予健康受試者后，在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二室模型，消除半衰期為3小時(shí)左右。奧拉西坦在體內(nèi)廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內(nèi)濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后，腦內(nèi)于4小時(shí)可達(dá)藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結(jié)合率低，很少透過(guò)胎盤屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL，統(tǒng)計(jì)距參數(shù)AUC0-t200.93±36.63mg·h/L和451.65±106.87mg·h/L，t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h，CL/F10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL·kg/h，V/F59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。