神經(jīng)功能型疾病如今已經(jīng)成為了一種常見疾病了，許多處于壓力當中的人群或多或少會跟這個疾病沾點關系。從兒童很少出現(xiàn)神經(jīng)功能性的疾病這一點就不難看出，神經(jīng)功能疾病是由于壓力大造成的。那么，對于治療，我們一定不能放松警惕，選擇正規(guī)藥物進行治療是很有必要的，托吡酯膠囊(妥泰)就是今天我們?yōu)槟扑]的一款全新藥物。

【藥品名稱】

通用名稱：托吡酯膠囊

商品名稱：托吡酯膠囊(妥泰)

英文名稱：TopiramateCapsules

拼音全碼：TuoZuoZuoJiaoNang(TuoTai)

【主要成份】2，3：4，5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。

【成份】

分子式：C12H21NO8S

分子量：339.36

【性狀】本品為硬質(zhì)明膠膠囊，明膠膠囊為白色和透明色，內(nèi)裝有白色或類白色托吡酯包衣小球。

【適應癥/功能主治】妥泰托吡酯膠囊用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

【規(guī)格型號】25mg*60s

【用法用量】本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據(jù)證明托吡酯在人體中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進行的劑量范圍研究得出，日劑量大于400mg(600、800和1000mg/日)并不增加療效。應用本品治療時，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整本品劑量。

【不良反應】已知對妥泰托吡酯膠囊過敏者禁用。

【禁忌】已知對本品過敏者禁用。

【注意事項】已知對本品過敏者禁用。包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下，停藥過程可加速。原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關，伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調(diào)整應根據(jù)臨床療效進行(如對癲癇發(fā)作的控制、副作用的發(fā)生)，并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間均需延長。

【兒童用藥】請參見【用法用量】中“2－16歲兒童”部分。

【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】本品對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英，卡馬西平，丙戊酸，苯巴比妥，撲癇酮)加用治療時，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構(gòu)體(CYP2Cmeph)的抑制作用導致的。因此，對任何服用苯妥英出現(xiàn)臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。一項對癲癇患者進行的藥物相互作用藥代動力學研究顯示，使用拉莫三嗪時，加用日劑量為100mg至400mg的托吡酯不會增加拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會影響托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。其它抗癲癇藥物對本品的影響苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調(diào)整托吡酯的劑量。這應以臨床療效為依據(jù)來進行調(diào)整。丙戊酸的加用或停用不會產(chǎn)生臨床上明顯的托吡酯血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整托吡酯劑量。

【藥物過量】曾有本品藥物過量的報告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、復視、精神損害、嗜睡、共濟失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴重，但有多種藥物(包括本品)過量后死亡的報告。

【藥理毒理】托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。在動物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對嚙齒類動物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

【藥代動力學】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。

【貯藏】干燥處、密閉容器中存

【包裝】白色聚乙烯瓶；60粒/瓶。

【有效期】24月

【批準文號】H20140023

【生產(chǎn)企業(yè)】Janssen-OrthoLLC(波多黎哥)

以上內(nèi)容就是我們的醫(yī)生對于托吡酯膠囊(妥泰)的介紹了，它的藥效和使用方法您都清楚了嗎?藥物治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病是一種比較安全的方式，患者往往通過正規(guī)的治療都得到了比較好的治療效果，切勿抗拒治療。