酮替芬可廣泛用于多種以IgE介導的變態反應病，包括支氣管哮喘，喘息性支氣管炎，過敏性咳嗽，過敏性鼻炎，過敏性花粉癥，過敏性結膜炎，急性或慢性蕁麻疹，異位性皮炎，接觸性皮炎，光敏性皮炎，食物變態反應，藥物變態反應，昆蟲變態反應等。對于由免疫復合物引起的血管炎型病變如過敏性紫癜等亦有一定療效。
酮替芬片具有組胺H1受體拮抗作用和抑制過敏反應介質釋放作用，不僅抗過敏作用較強，且藥效持續時間較長。適用于過敏性鼻炎，過敏性支氣管哮喘，以及抗過敏作用
酮替芬經口服用后，迅速由胃腸道吸收，1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物，3-4小時達血漿濃度峰值，一部分經肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍，對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態反應有抑制作用外，對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態反應，可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤，故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。
酮替芬起效緩慢，對于支氣管哮喘的緩解作用一般需連續用藥2-4周后方漸出現，故在用藥前應向病人解說清楚，配合治療。與鎮靜安眠藥及酒精制劑有一定的協同作用，同時用藥可加強困倦，乏力等癥狀，應予避免。與抗組胺藥物亦有一定協同作用，故當病人用抗組胺藥效果不滿意時，可考慮合并使用本藥。糖尿病患者在口服降糖藥期間免用本藥。空中作業，駕駛人員，精密機械操縱者，需高度思維的工作人員，重要會議及社交活動或運動員在參賽前應免用此藥。早期妊娠婦女及授乳期婦女免用此藥。
酮替芬與多種中樞神經抑制劑或酒精并用，可增強本品的鎮靜作用，應予避免。不得與口服降血糖藥并用。如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
